N8-去氮-N5-取代四氢叶酸类似物的设计合成及生物活性研究

摘要：

以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,在4-位氨基转换为羟基后与对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯连接生成叶酸类似物分子骨架,采用Adams催化方法还原吡啶环,在N5-位连接不同类型的取代基得到3个新的N8-去氮四氢叶酸类似物.经1H NMR,MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组二氢叶酸还原酶的抑制活性与N5-位的取代基有关联.

关键词：N8-去氮-N5-取代叶酸类似物、二氢叶酸还原酶、抗癌

所属期刊栏目：30

分类号：TQ4;O62

在线出版日期：2011-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1721-1725