阿德福韦双L-氨基酸酯与葫芦脲的主客体化学与抗乙型肝炎病毒活性研究

摘要：

用1H NMR、荧光光谱和红外光谱方法研究阿德福韦双L-苯丙氨酸丙酯(FH-1)与改性六元葫芦脲(TMeQ[6])、七元葫芦脲(Q[7])以及八元葫芦脲(Q[8])的相巨作用,探讨主客体作用位点及其识别机制.1H NMR图谱表明FH-1中苯丙氨酸残基部分进入葫芦脲的空腔内部受到屏蔽作用,而FH-1其它部分则位于葫芦脲端口外侧.荧光图谱表明FH-1与TMeQ[6],Q[7]与Q[8]分别形成1:1或2:1,1:1或3:1与2:1的主客体包结配合物.红外光谱表明Q[7]与FH-1固体包合物发生了主客体相互作用,FH-1特征峰消失.吸湿性考察发现FH-1与Q[7]形成的固体包合物的吸湿稳定性明显提高,室温放置90 d后仍然为白色固体.抗乙型肝炎病毒研究提示葫芦脲具有明显降低化合物细胞毒性,增加其抗病毒活性与作用选择性的效果.

关键词：阿德福韦、L-氨基酸、葫芦脲、主客体包结配合物

所属期刊栏目：30

分类号：O62;TQ2

资助基金：贵州省教育厅自然科学研究基金黔教科2007033

在线出版日期：2010-08-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：675-683