3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-氯-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及生物活性研究

摘要：

为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物,将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮,在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应,经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(Ⅱ1),最后与相应的胺(氨)反应,经盐酸中和制得未见文献报道的目标化合物Ⅱ2～Ⅱ15,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试显示Ⅱ10,Ⅱ11,Ⅱ15具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果表明,Ⅱ10,Ⅱ11抗炎活性与双氯芬酸钠和替尼达普钠相当(P＞0.05);其中Ⅱ11的胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.01).

关键词：替尼达普、3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-氯-2-吲哚酮-1-羧酰胺、合成、抗炎活性、胃肠道副作用

所属期刊栏目：27

分类号：O6(化学)

资助基金：中国药科大学211工程人才引进基金211020

在线出版日期：2007-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：733-738