叶酸拮抗剂Alimta的合成

摘要：

吡咯并[2,3-d]嘧啶类叶酸拮抗剂Alimta(1)是一种多靶向的抗癌药物,本工作建立了新的方法全合成该药物.通过Friedel-Crafts反应、黄鸣龙反应制备了4-(4-乙氧基-4-氧正丁基)苯甲酸乙酯(5),收率为36.6%.然后采用KBH4/LiBr对5选择性还原,再经氧化、成环等反应最终合成该药.总收率4.8%.

关键词：吡咯并[2、3-d]嘧啶、叶酸拮抗剂、Alimta、Friedel-Crafts反应、黄鸣龙反应

所属期刊栏目：26

分类号：O6(化学)

在线出版日期：2006-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：546-550