1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性

摘要：

为了发现具有高除草活性的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPPD,EC 1.13.11.27),利用由不同的芳香羧酸和乙酰乙酸乙酯为原料得到的不同的β-酮酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.在活性测定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮.但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性与结构之间存在着一定的构效关系.

关键词：除草剂、对羟基苯基丙酮酸双氧化酶、吡咯啉

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分类号：TQ2(基本有机化学工业)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划2003CB114400;国家自然科学基金20172031;高等学校博士学科点专项科研项目

在线出版日期：2005-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：419-423