含吡啶噻唑并三唑酮衍生物的制备及抗癌活性研究

摘要：

”目的”设计合成一系列含烟酸的噻唑并三唑酮类化合物,并研究其抗癌活性.”方法”以烟酸为原料,经酰基化、取代和环合等反应合成中间体,再与芳香醛类衍生物合成一系列噻唑并三唑酮类化合物,结构经1H-NMR确认后采用MTT法测定其抑制HCT116,BEL-7402,L-02细胞增殖活性,以此初步判断该类化合物的抗癌活性.”结果”所合成的几种化合物中5c的抗癌活性最佳,它对BEL-7402和HCT116癌细胞的抑制作用明显强于对正常细胞L-02的抑制作用,对癌细胞和正常细胞具有选择性增殖抑制活性.”结论”B环4位有氟取代且A环为吡啶的噻唑并三唑酮类化合物可作为较好的抗癌药物侯选化合物.

关键词：烟酸、噻唑并三唑酮、MTT法、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：40

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81260226

在线出版日期：2017-07-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：33-35