导弹式肿瘤靶向新型聚合药物 P-THP

摘要：

EPR 效应是指实体瘤的高通透性和滞留效应,通过EPR 效应可实现纳米药物对肿瘤的靶向治疗,目前靶向抗癌药物的设计即基于此。理想的基于 EPR 效应靶向肿瘤药物的设计应包括三个关键点：在血液循环中稳定存在；选择性肿瘤部位蓄积(EPR 效应)；肿瘤细胞对活性药物的主动吸收。据此,我们研发了 N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HP-MA)和吡柔比星(THP)的聚合物 P-THP,二者经腙键连接。该聚合物在体内具有更长的循环时间,因而可以更好地实现药物的肿瘤选择性蓄积。还有一点非常重要的是腙键降解发生在肿瘤的酸性环境中,这样可确保活性药物选择性地在肿瘤部位快速释放。相比其他蒽环类药物(如阿霉素), THP 被肿瘤细胞的摄取速度更快。综合以上特点,P-THP展现出更优的抗肿瘤疗效和更好的安全性。

机标关键词：导弹、肿瘤靶向、聚合物、活性药物、滞留效应、肿瘤选择性、肿瘤细胞、肿瘤部位、甲基丙烯酰胺、三个关键点、蒽环类药物、主动吸收、肿瘤药物、肿瘤疗效、循环时间、血液循环、稳定存在、酸性环境、设计、纳米药物

所属期刊栏目：8

分类号：R97;R94

在线出版日期：2016-12-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共1页

页码：243-243