和厚朴酚自乳化释药系统的制备与药动学评价

摘要：

目的 开发和厚朴酚自乳化释药系统(honokiol-self-emulsifying drug delivery systems,HK-SEDDSs),以改善药物的口服生物利用度.方法 以丙二醇单辛酸酯(capryol 90)为油相、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为表面活性剂、二乙二醇单乙基醚(transcutol P)为助表面活性剂,用伪三元相图法结合Box-Behnken实验设计优化HK-SEDDSs的处方;考察HK-SEDDSs的热力学稳定性,并用透射电镜对HK-SEDDSs形成的微乳进行表征;评价HK-SEDDSs的体外溶出以及大鼠口服生物利用度.结果 优化得到HK-SEDDSs的处方:capryol 90、labrasol与transcutol P的质量比为10:60:30.用优化后的处方制备的HK-SEDDSs热力学稳定性良好,在透射电镜下微乳呈类球形.HK-SEDDSs中的药物在30 min内可完全溶出,远快于原料药的溶出速率.与HK混悬剂相比,HK-SEDDSs显著提高了大鼠的口服生物利用度.结论 将HK制备成SEDDSs,有助于药物的快速溶出,显著提高了 HK的口服生物利用度.

关键词：和厚朴酚、自乳化释药系统、Box-Behnken实验设计、口服生物利用度

所属期刊栏目：38

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2023-09-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：84-91