坎格列净纳米晶体冻干粉的制备及其药动学和药效学评价

摘要：

目的 制备坎格列净纳米晶体(CFZ-NCs),并考察其在大鼠体内的药动学以及控制血糖的效果.方法 以维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)和十二烷基硫酸钠(SDS)作为稳定剂,采用高压均质法制备CFZ NCs,并通过冷冻干燥工艺将其固化成固体粉末;分别考察了CFZ-NCs及其冻干粉的粒径分布、Zeta电位;并在扫描电镜下观察CFZ NCs的微观结构;比较坎格列净(CFZ)混悬剂及其纳米晶体的体外药物溶出速率;评价CFZ混悬剂和CFZ-NCs经大鼠口服给药后的体内药动学以及对糖尿病大鼠血糖水平的控制效果.结果 CFZ-NCs及其冻干粉复溶后的粒径分布分别为(281.7±15.5)、(297.7±13.9) nm,Zeta电位分别为(36.1±1.0)、(-36.9±0.7)mV,在扫描电镜下可观察到CFZ-NCs呈不规则块状分布;CFZ-NCs冻干粉的体外溶出速率显著高于CFZ混悬剂;大鼠口服CFZ-NCs冻干粉后,其药物达峰质量浓度和口服生物利用度显著高于CFZ混悬剂,对血糖控制水平效果也明显优于CFZ混悬剂.结论 将CFZ制备成CFZ-NCs冻干粉,能显著提高药物的口服生物利用度,达到良好的控制血糖效果,对CFZ的二次开发奠定实验基础.

关键词：坎格列净;纳米晶体;高压均质法;溶出速率;生物利用度;血糖水平

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分类号：R94(药剂学)

资助基金：江苏省药学会-天晴医院药学基金科研课题Q202054

在线出版日期：2022-03-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：952-956