川芎嗪羟丙基-β-环糊精包合物柔性脂质体的药剂学性质研究

摘要：

目的 将川芎嗪(LI)制成羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物(HCD-LI),以包合物为内水相药物制备柔性脂质体(FL),并考察其药剂学性质变化.方法 用超声法制备HCD-LI,差示扫描量热仪了解包合效果;用注入法制备川芎嗪柔性脂质体(LIFL)和LI包合物的纳米柔性脂质体(HCD-LIFL);用高效液相色谱(HPLC)法测定LI的含量;用Malvern激光粒度仪测定其粒径与表面电位;以鱼精蛋白沉淀法测定脂质体的包封率;透析法测定脂质体的泄漏率.结果 37℃条件下12 h时LIFL的累积泄露率为92％,HCD-LIFL的累积泄露率为58％;HCD-LIFL对LI的包封率为(69.2％±11.4％) (n=3),是LIFL的的1.69倍;LIFL与HCD-LIFL的粒径及电位无显著性差异,其粒径分别为(191.5±3.5)、(240.1±4.2) nm;Zeta电位值分别为(-31.6±2.8)、(-33.9±2.3)mV.结论 HCD-LIFL可提高LI的包封率,并能明显降低脂质体内水相药物的泄漏.因此,为进一步研究液体状态下脂质体的稳定性提供了一种新的技术手段和思路.

关键词：川芎嗪(LI)、柔性脂质体(FL)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、包合物

所属期刊栏目：36

分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金项目;陕西高校青年创新团队建设项目;陕西省中医药管理局科研课题;陕西省科技厅面上项目;陕西省教育厅自然科学基金项目

在线出版日期：2021-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：601-605