基于喹唑啉酮基团的查尔酮衍生物的设计、合成与初步活性筛选

摘要：

目的 基于受体酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉酮药效团,发现抗肿瘤活性的查尔酮衍生物.方法 查尔酮骨架上引入喹唑啉酮片段,设计、合成了2类查尔酮衍生物.采用ADP-GloTM方法评价对EGFR、KDR和FGFR13种肿瘤相关RTKs的抑制活性,采用MTT方法评价化合物的抗肿瘤活性.结果 大部分化合物具有较好的RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近吉非替尼.结论 新型查尔酮衍生物具有潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础.

关键词：喹唑啉酮、查尔酮衍生物、受体酪氨酸激酶、抗增殖活性、肿瘤细胞株

所属期刊栏目：41

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;陕西省自然科学基金资助

在线出版日期：2020-09-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：747-751,776