木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的构建、优化与体外抗肿瘤活性研究

摘要：

[目的]以聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇(mPEG-PLGA)嵌段共聚物作为药物载体制备木犀草素载药纳米粒,并考察其抗肿瘤活性.[方法]采用乳化-溶剂蒸发法制备木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒,以共聚物浓度(X1),药物浓度(X2)和有机溶剂/水(X3)作为自变量,以粒径分布(Y1)和包封率(Y2)作为响应值,利用Box-Behnken实验设计优化其处方;透射电镜观察纳米粒的微观形态,Malvern粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布;利用透析法评价纳米粒的体外释药状态;比较了木犀草素-PEG-PLGA载药纳米粒与木犀草素溶液对4T1人乳腺癌细胞体外抑制作用.[结果]实验设计优化得到纳米粒最优处方为:mPEG-PLGA共聚物浓度为12.9 mg/ml,木犀草素浓度为2.0 mg/ml,有机溶剂/水用量比为0.3,制备3批木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的包封率为(80.6±2.5)％,外观呈淡黄色透明状溶液,在TEM可以观察到纳米粒呈球状或类球状分布,纳米粒的平均粒径为(119.4±25.7) nm,PdI为(0.175±0.053),Zeta电位为(-10.5±0.7)mV;mPEG-PLGA载药纳米粒可减慢木犀草素体外释放速率;木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒组对4T1人乳腺癌细胞的抑制作用显著高于木犀草素溶液组(P＜0.05).[结论]本研究将木犀草素制备成mPEG-PLGA载药纳米粒,对4T1人乳腺癌细胞表现出良好的抑制作用,木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒可能具有潜在的临床应用价值.

关键词：木犀草素、聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物、纳米粒、乳化-溶剂蒸发法、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：27

分类号：R979.1(药品)

在线出版日期：2019-07-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：900-905,910