吲哚类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

[目的]设计合成吲哚(D-24851)类衍生物,寻找具有抗多药耐药活性的新型抗肿瘤化合物.[方法]以indibulin为先导化合物,保留indibulin的吲哚-3-草酰基的平面结构,通过改变indibulin吲哚母环上的取代基,然后将其与草酰氯反应,再与芳香胺类反应,得到目标化合物.采用MTT法对药物进行体外活性筛选.[结果]运用上述方法成功的合成了7化合物,所有化合物的结构经1H-NMR和ESI-MS确证.[结论]合成的7个化合物中4b、4d、4g、4a、4c、4f具有较好的抗肿瘤活性,其中4b、4d、4g的抗肿瘤活性要明显优于阳性药依托泊苷.

关键词：吲哚、化学合成、抗肿瘤、构效关系

所属期刊栏目：23

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：天津市科技支撑计划项目09ZCKFSH01700

在线出版日期：2014-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：566-569