精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸肽类似物的固相合成

摘要：

[目的]含有Arg-Gly-Asp(精氨酰甘氨酰天冬氨酸,RGD)片段的多肽可以识别整合素受体家族,但是这些含RGD小肽在体内很容易被蛋白酶降解.本研究设计并合成RGD肽类似物,通过结构改造克服这一缺点,以期开发新的高效的抗肿瘤药物.[方法]分子设计采用N取代甘氨酸(NSG)残基替代法,即用NSG残基Ida代替Asp、用酰甲胺或酰乙胺代替C末端的羧基,生成N取代类肽型的产物；化学合成采用Boc保护策略,在Merrifield树脂上逐步固相合成N取代类肽型的产物.[结果]全部RGD肽类似物结构均经LC-MS分析证明,总收率在85％以上,纯度＞95.1％.[结论]通过本合成工作,为建立经济、可行的类肽合成提供了一种有效途径.

关键词：N-取代类肽、NSG残基、亚氨基二乙酸、固相合成、RGD相关肽

所属期刊栏目：20

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：武警医学院科研基金项目WBS200903

在线出版日期：2012-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：689-691,710