氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平

摘要：

本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(NH3)( NH2)X2](a～f)其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-NO2-C6H4-COO-(对硝基苯甲酸根)}.通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征.通过MTF法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过流式细胞仪以及等离子体质谱研究了配合物对细胞周期的影响以及与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(c～f)对EJ和HL-60 2种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(c),(d)和(e)对EJ和HL-60 2种肿瘤细胞的活性高于临床用药顺铂;配合物(a～f)对MCF-7、HCT-8和BGC-823 3种肿瘤细胞的活性低于顺铂;它们能阻止HL-60和EJ细胞G2+M→G1期的进行;配合物(a～f)与HL-60和EJ细胞的DNA键合量从大到小的顺序为:c＞d＞e＞cisplatin＞f＞a＞b.

关键词：混胺铂(Ⅱ)配合物、抗肿瘤活性、经典构效关系、细胞周期、Pt-DNA键合

所属期刊栏目：22

分类号：O614.82(无机化学)

在线出版日期：2006-07-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：823-831