异烟肼-柚皮素共晶的表征及其性能研究

摘要：

以抗结核药异烟肼和黄酮类天然产物柚皮素为原料,采用混悬法制得异烟肼-柚皮素的药物-药物共晶.通过 XRPD、DSC、FTIR、SSNMR和 LNMR等分析技术对共晶产物进行了表征,分析了共晶分子间的氢键作用,确定了共晶中异烟肼和柚皮素的比例;对异烟肼、柚皮素和共晶在模拟生理液中的表观平衡溶解度进行了比较研究.结果表明,异烟肼的酰肼基和吡啶氮与柚皮素上的3个羟基在共晶中形成了新的氢键,共晶产物中异烟肼与柚皮素的摩尔比为1:1;共晶能大幅降低异烟肼的表观平衡溶解度,提高柚皮素的表观平衡溶解度,说明所得共晶能够在保留异烟肼抗结核药效的同时,减弱肝损伤,药理作用明显.

关键词：异烟肼、柚皮素、共晶、氢键、平衡溶解度、表征

所属期刊栏目：41

分类号：R913(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21673279,21776225

在线出版日期：2018-06-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：190-194