3-烃基-4-苯基双环硫（氧）化磷酸酯的合成研究

摘要：

研究双环硫化磷酸酯类化合物在大鼠及家蝇神经节结合部位有抗GABA（γ-氨基丁酸）作用，并对其进行了放射性配体与大鼠及家蝇GABA受体的结合活性测定，研究其抑制活性和生物选择性。以2-苯基丙二酸二乙酯为原料，经酰化、还原及环合3步反应得到10个3-烃基-4-苯基双环笼状磷酸酯类化合物，所有化合物均通过1H NMR和MS进行了结构确认，采用放射性配体—受体结合试验，测定了10个化合物抑制[3H]EBOB（4'-乙炔基-4-正丙基原苯甲酸酯）与家蝇及大鼠GABA受体的结合活性，结果表明部分化合物在10-5 mol/L具有较好的抑制活性，且在大鼠与家蝇GABA受体之间有一定的选择性。

关键词：双环笼状磷酸酯、γ-氨基丁酸受体、杀虫剂、活性、生物选择性

所属期刊栏目：38

分类号：O626.23(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目20572084

在线出版日期：2016-08-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：319-323