HIV-1抑制剂依曲韦林的合成

摘要：

为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3％;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7％;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5％;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应得到Ⅰ,收率为81.3％.四步反应的总收率由文献报道的30.4％提高到34.9％.中间体和产品的熔点、质谱和核磁数据均与文献报道数据吻合.

关键词：依曲韦林、HIV-1抑制剂、艾滋病、二芳基嘧啶类化合物

所属期刊栏目：36

分类号：O626.41(有机化学)

资助基金：湖北省教育厅科学技术研究计划青年人才项目Q20141505

在线出版日期：2014-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：10-13