177Lu标记单克隆抗体Rituximab及其初步生物学评价

摘要：

以CHX-A'-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用177Lu进行标记,制备177 Lu-Rituximab.在优化条件下,177 Lu对单抗偶联物CHX-A"-DTPA-Rit uximab和p-SCN-Bz-DT-PA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99％.室温及37℃条件下,177Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性.在正常小鼠体内的生物分布结果显示,177Lu-Rituximab发生了分解,游离的177Lu在骨中形成较高浓集.177Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比177Lu-CHX-A"-DTPA-Rituximab的体内清除快,而且游离177 Lu的骨摄取低,结果表明,p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的177Lu标记.

关键词：Rituximab、双功能螯合剂、177Lu、生物分布

所属期刊栏目：27

分类号：TL99

资助基金：国际原子能机构IAEA资助项目CRP-16648

在线出版日期：2014-08-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：98-103