吉西他滨-13C,15N2及其代谢产物的合成

摘要：

以自制的尿素-13C,15N2为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-13C,15N2,用BSA保护后,经与2-脱氧2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2 ',2-二氟-2'-脱氧胞嘧啶核苷-3',5-二苯甲酸酯-13C,15N2,分离纯化后经NaOH水解生成吉西他滨-13C,15N2,再进一步降解脱氨得到吉西他滨-13C,15N2代谢产物.产品经HPLC,LC-MS和1H NMR表征确定,化学纯度高于98％,13C同位素丰度为99％,15N同位素丰度为98％.结果表明,合成的吉西他滨-13C,15N可用于药物代谢研究.

关键词：同位素标记、合成、吉西他滨-13C、15N2、吉西他滨代谢物-13C

所属期刊栏目：27

分类号：O628.2(有机化学)

在线出版日期：2014-08-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：82-86