趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及99Tcm标记

摘要：

趋化因子受体CXCR4在多数恶性肿瘤中高表达,其小分子拮抗剂AMD3100可用于肿瘤治疗.以N,N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料合成了AMD3100,并用放射性金属核素99Tcm标记制备99Tcm-AMD3100,研究其在正常NH小鼠体内生物分布及荷Hep-G2肝癌鼠SPECT显像.结果显示,以N,N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料,合成AMD3100总的合成效率为5.8％.99Tcm-AMD3100的标记率大于98％.生物分布结果表明,CXCR4高表达的肝组织放射性摄取较高.显像结果表明,荷Hep-G2肝癌组织可浓集放射性.以上结果表明,99Tcm-AMD3100是一种潜在的肿瘤CXCR4表达显像剂.

关键词：趋化因子受体、CXCR4、AMD3100、99Tcm

所属期刊栏目：26

分类号：TQ463.7;R817

资助基金：国家自然科学基金资助81071170

在线出版日期：2013-11-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：158-162