131I-nor-β-CIT的制备及其大鼠体内分布

摘要：

合成了2β-甲酯基-3β-(4’-碘苯基)去甲基托烷(nor-β-CIT)及标记前体2β-甲酯基-3β-(4’-(三丁基锡)苯基)去甲基托烷。nor-β-CIT及中间体的IR、MS、HNMR、旋光分析等鉴定数据与结构相符。由标记前体制备131I-nor-β-CIT，标记率(80～90)%，萃取后放化纯度＞95%。大鼠体内分布表明，131I-nor-β-CIT能很快进脑，且清除较慢(注药后5min、30min和4h时脑的放射性摄取比分别为2.30、2.54和1.22%ID)。丘脑、中脑、海马和额叶表现出较高的放射性摄取，注药后约1h达到最大值(分别为1.77、1.78、1.54和2.13%ID)。额叶的摄取大于颞叶和顶叶(1h时的放射性摄取分别为2.13、1.92、1.87%ID)，与5-HTT在脑中的分布一致。

关键词：5-羟色氨转运蛋白(5-HTT)、nor-β-CIT、131I标记、大鼠体内分布

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分类号：O613.44;R817;O621.3(无机化学)

资助基金：国家自然科学基金;江苏省自然科学基金;江苏省卫生厅科研项目

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：11-15,40