多巴胺D2受体显像剂99Tcm-MBZM的合成及生物性能评价

摘要：

本工作以舒必利(Sulpiride)为分子模型,在芳环的5位上引入巯基(替代磺酰胺基)合成了(S)-(-)-5-巯基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基苯甲酰胺 [简写为MBZM ]左旋异构体.通过"3+1"(二元混合配体络合)方案,合成了一种新的D2受体显像剂99Tcm-MBZM.其在大鼠体内的生物分布实验结果显示,99Tcm-MBZM在血液中的清除较快,30 min后降到0.444 %ID/g;在肝和肾脏中的放射性则持续较高,30 min后仍分别达2.148和2.184 %ID/g;在脑中的摄取量偏低,2 min 时仅为0.145 %ID/g.因此99Tcm-MBZM不能作为脑受体显像剂.

关键词：D2受体、CNS受体显像、99Tcm标记、99Tcm-MBZM

分类号：O614.7(无机化学)

资助基金：国际原子能机构资助项目9104

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：193-198