14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药,以组织培养得到的紫杉烷sinenxan A为最初起始原料,以中间体6为本文合成原料分别经5步和6步合成了两个新的14β-侧链紫杉醇衍生物,并首次观察到紫杉烷的10位羰基/9位羟基在硅胶中转变为10位羟基/9位羰基.将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验.结果表明,这两个化合物对KB细胞的ICs0＞10 μg,在浓度为10 μM时对微管无聚合作用.

关键词：Sinenxan A、14β-侧链紫杉醇衍生物、抗肿瘤体外试验、微管聚合试验

所属期刊栏目：12

分类号：R73(肿瘤学)

资助基金：日本大正制药株式会社资助

在线出版日期：2005-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：26-34