桦褐孔菌三萜的酰化对其抗肿瘤活性的影响

摘要：

[目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响.[方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐进行酰化反应,进而采用噻唑蓝(MTT)法测试原料化合物及其酰化产物对A549、Hela、MCF-7及4T1肿瘤细胞的抑制活性.[结果]从桦褐孔菌中分离并鉴定了化合物inotodiol(1)、trametenolic acid(2)及inonotusane A(3),将他们进行酰化后分别得到inotodiol-3-琥珀酸单酯(1a)、inotodiol-22-琥珀酸单酯(1b)、inotodiol-3,22-琥珀酸二酯(1c)、trametenolic acid-3-琥珀酸单酯(2a)和inonotusane A-3-琥珀酸单酯(3a).MTT结果表明,化合物1的3-位、22-位酰化后(1a,1b,1c)对A549和4T1肿瘤细胞的抑制活性均增强,此外,而其3-位酰化后(1a)还大大增强了对MCF-7肿瘤细胞的抑制活性.化合物2酰化后对活性无影响.化合物3的3-位酰化后对A549、MCF-7及4T1细胞的抑制活性均明显增强,其中对A549表现出最强的抗肿瘤活性(IC50=9.53μmol/L).[结论]化合物inotodiol(1)的3-位、22-位和inonotusane A(3)的3-位酰化后均增强了其肿瘤活性,为其进一步的结构修饰提供了有价值的参考.

关键词：桦褐孔菌、三萜、酰化、抗肿瘤

所属期刊栏目：35

分类号：R285.5(中药学)

在线出版日期：2018-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：868-873