糖苷类化合物血浆蛋白结合的研究

摘要：

[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点.[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究.[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大,糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响,地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小,对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合.[结论]dapagliflozin及其衍生物具有较高的血浆蛋白结合能力,可能结合在与华法林和地西泮不同的白蛋白结合位点,结构的变化可以一定程度改变蛋白结合率.

关键词：糖苷类化合物、蛋白结合率、结合位点

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家重大新药创制专项2011ZX09401-009,2010ZX09401-307-1-1;天津科技支撑项目"新型SGLT2抑制剂"

在线出版日期：2017-01-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：621-625