靶向于胶原蛋白的血栓抑制剂LERNSTY开发

摘要：

通过荷电氨基酸残基替换LWWNSYY中的疏水性氨基酸残基W以优化其组成,设计获得血栓抑制剂LERNSTY.研究发现,LERNSTY溶解度好,能够有效结合胶原蛋白,Kd为(1.647±0.303) μmol/L,有效半抑制浓度(IC50)为(2.73±0.48) μg/mL,优于LWWNSYY.因此,通过荷电氨基酸的引入优化获得有效的血栓抑制剂LERNSTY,将促进疗效显著而副作用小的抗血栓药物开发.

关键词：动脉血栓、胶原蛋白、血栓抑制剂、水溶性

所属期刊栏目：51

分类号：TQ464.7

资助基金：国家自然科学基金资助项目91534119;天津大学自主创新基金资助项目.the National Natural Science Foundation of China91534119;the Innovation Foundation of Tianjin University

在线出版日期：2018-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：401-405