四氢异喹啉阿魏酸衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要：

依据药物化学中分子片段理论和拼合原理,设计了4个全新四氢异喹啉阿魏酸衍生物,通过酰化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤对其进行合成,所有化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR谱图表征.并采用SRB法研究了其对人脐静脉内皮癌细胞株(HUVEC)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人结肠癌细胞株(HT-29)的抑制活性,结果显示,所合成的4个化合物对HUVEC、MCF-7、HT-29癌细胞株均显示出一定的抑制作用,其中化合物12((E)-3-(4-(3-(二甲氨基)丙氧基)-3-呷氧基苯基)-1-(5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-7,8-二氢-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]异喹啉-6(5H)-基)丙-2-烯-1-酮)对HUVEC癌细胞株的抑制率IC50值为(1.71±0.39)μM优于阳性对照药秋水仙碱.

关键词：四氢异喹啉、阿魏酸、合成、抗肿瘤

所属期刊栏目：33

分类号：R914.2(药物基础科学)

资助基金：国家创新药物孵化基地项目2012ZX09401066;安徽高校自然科学研究重点项目KJ2016A485;蚌埠医学院自然科学基金项目BYKY1664

在线出版日期：2018-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：109-113,124