蒿甲醚固体脂质纳米粒的制备与小鼠体内药动学/药效学评价

摘要：

目的 制备用于静脉注射的蒿甲醚固体脂质纳米粒(ARM-SLNs),并评价小鼠体内药动学以及抑瘤效果.方法 采用热熔乳化超声-低温固化法制备ARM-SLNs,并考察其理化性质;测定了ARM-SLNs在小鼠体内的药动学行为,评价ARM-SLNs对小鼠接种HepG2肿瘤细胞的抑制效果.结果 本研究制备的ARM-SLNs呈球形分布,平均粒径大小为(77.6±1.3) nm,Zeta电位为(-20.1 +0.4)mV,包封率为(93.5±1.2)％,载药量为(9.2±0.3)％,冻干对ARM-SLNs的粒径大小、包封率和载药量均未产生显著影响;ARM-SLNs在体外显示出缓慢释药特性,符合一级动力学方程;小鼠药动学研究表明ARM-SLNs的t1/2及AUC0-t分别是ARM注射液的9.67倍和3.88倍;小鼠药效学研究表明ARM-SLNs的对HepG2肿瘤生长的抑制率显著高于ARM注射液(P＜0.05).结论 本研究制备的ARM-SLNs对HepG2肿瘤细胞起到了良好的抑制效果,有望成为ARM的新型给药系统应用于临床研究中.

关键词：蒿甲醚、固体脂质纳米粒、药动学、药效学、抑瘤效果

所属期刊栏目：37

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2020-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：673-678