第三代ALK抑制剂Lorlatinib治疗非小细胞肺癌的最新研究进展

摘要：

目的 综述第三代间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)抑制剂Lorlatinib治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的最新研究进展.方法 通过查阅文献资料,分别从ALK抑制剂研究概况、Lorlatinib的临床前药效学、临床疗效、作用机制、药物代谢动力学、安全性以及联合用药等方面进行介绍.结果 针对第一、二代ALK抑制剂的耐药问题,Lorlatinib 已被研发成功并批准上市;Lorlatinib具有更强的ALK和ROS1激酶选择性和抑制效力;Lorlatinib 也具有良好的全身和颅内客观缓解率(objective response rate,ORR);作为ALK激酶的高效抑制剂,Lorlatinib能克服几乎所有的ALK耐药突变;Lorlatinib与磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,H3K)抑制剂如Gedatolisib、Pictilisib和Taselisib合用能改善治疗效果.结论 第三代ALK抑制剂Lorlatinib改善了ALK阳性NSCLC患者靶向治疗现状,为ALK晚期NSCLC患者的治疗带来了曙光.

关键词：Lorlatinib、间变性淋巴瘤激酶、间变性淋巴瘤激酶抑制剂、非小细胞肺癌

所属期刊栏目：37

分类号：R96(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;沈阳药科大学中青年教师事业发展支持计划资助项目

在线出版日期：2020-06-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：77-83