靶向c-Met激酶小分子抑制剂的研究进展

摘要：

目的 为进一步研究具有新颖结构的小分子c-Met激酶抑制剂提供参考.方法 以”c-Met激酶”、”c-Met激酶抑制剂”、”酪氨酸激酶抑制剂”、”HGF/c-Met通路”、”构效关系”等为关键词, 组合查询相关文献, 对靶向小分子c-Met激酶抑制剂不同结构骨架的结构改造、构效关系进行综述.结果 靶向小分子c-Met激酶抑制剂按结构骨架可分为喹啉类化合物、吡咯 (噻吩) 并吡啶 (嘧啶) 类化合物、吡啶类化合物、吲哚酮类化合物、三环类化合物及其他类化合物.总结此类化合物的结构改造和构效关系发现, 除对c-Met激酶有显著抑制活性以外, 还对其他靶点也表现出较好的抑制作用.结论 c-Met激酶已经成为抗肿瘤药物研究的一个重要靶点, 对已进入临床研究的化合物进行结构改造和构效关系研究, 为设计有效、低毒的小分子c-Met激酶抑制剂提供重要的借鉴作用, 也加速了c-Met抑制剂类药物的开发进程.

关键词：c-Met激酶、抑制剂、构效关系、综述

所属期刊栏目：36

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2019-06-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共12页

页码：369-380