TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸聚合物胶束的制备与表征

摘要：

目的 合成TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸 (TPGS-CR) 偶联物, 其能在水中自组装成聚合物胶束, 为难溶性抗肿瘤药物递送提供一个新型载体材料.方法 通过酰化反应, 将TPGS与大黄酸 (R) 接枝于羧甲基壳聚糖 (CMCS) 上, 经FT-IR与1H-NMR验证其结构.通过UV法测R取代度, HPLC法测定TPGS的取代度, 荧光分光光度法测定CMC值, DLS法测定胶束的粒径、分布及电位, 综合各因素, 确定最佳合成工艺, 并通过TEM和AFM观察其形态特征.通过MTT法评估TPGS-CR偶联物对HepG-2细胞毒性.用透析法初步考察其载药性能.结果 TPGS与R通过酰胺键接枝于CMCS上, 形成TPGS-CR偶联物, 确定n (TPGS):n (CMCS):n (R) =0.75:1:1为最佳合成投料比, 此时R的摩尔取代度为 (5.73±0.23) ％, TPGS摩尔取代度为 (0.28±0.05) ％, 粒径为 (117.1±24.9) nm, Zeta电位为负值, 对HepG-2细胞毒性较小, 载药性能较好.结论 所设计合成的TPGS-CR偶联物能在水中自组装成具有壳-核结构的胶束, 粒径较小, 可作为递送难溶性药物的载体材料.

关键词：TPGS、羧甲基壳聚糖、大黄酸、聚合物胶束

所属期刊栏目：36

分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;福建省卫生计生委中青年骨干人才培养项目;福建省高等学校新世纪优秀人才支持计划

在线出版日期：2019-06-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：300-307,380