恩诺沙星嗯二唑硫乙酰腙类化合物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的 寻找氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法.方法 噁二唑为恩诺沙星C-3羧基的等排体,硫醚酰腙作为修饰侧链,设计合成了c-3噁二唑硫醚酰腙类目标化合物7a～7l,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了目标化合物在体外对SMMC-7721、L1210和HL603种癌细胞的抗增殖活性.结果 12个新目标物被合成,它们对3种试验癌细胞的生长抑制活性强于母体恩诺沙星.初步的构-效关系表明,苯环带吸电子基化合物的活性强于其他取代基的化合物,对SMMC-7721细胞的活性与对照阿霉素相当.结论 氟喹诺酮C-3羧基并非是抗肿瘤活性所必要的药效团,用功能化侧链修饰的唑杂环替代有利于提高抗肿瘤活性.

关键词：氟喹诺酮、恩诺沙星、噁二唑、等排体、酰腙、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：34

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2017-12-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：763-767