还原响应型介孔二氧化硅-巯基嘌呤共价载药系统的构建与初步评价

摘要：

目的 为控制药物在到达作用部位前于载药系统的提前释放,提高疗效和降低毒副作用,研究制备了还原响应型介孔二氧化硅载药系统.方法 采用后修饰法制备不同巯基化的介孔二氧化硅载体,通过扫描电镜、透射电镜及氮气吸附-脱附等手段对载体的外观形貌、比表面积及孔径分布进行表征,并选取具有巯基的抗癌药物6-巯基嘌呤作为模型药物,将药物通过二硫键共价装载到载体上.结果 当巯基化试剂加入量为1mL时,载药体系有最大的载药量为5.02％.研究所构建的还原响应型介孔二氧化硅载药系统,在没有谷胱甘肽(glutathione,GSH)存在的条件下,药物“零”释放,而当GSH的浓度为3 mmol· L-1时,2h累计释放量超过70％.结论 研究构建的共价载药系统具有明显的还原响应型释药特征,为控制药物的释放提供了一个新的探索思路.

关键词：介孔二氧化硅、6-巯基嘌呤、二硫键、还原响应型释放、谷胱甘肽

所属期刊栏目：34

分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金81473165

在线出版日期：2017-12-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：737-743