表面修饰唾液酸的唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的制备

摘要：

目的 建立唑来膦酸与多柔比星包封率的测定方法,以包封率为指标优化唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的处方及制备工艺,以期获得包封率高、稳定性好的制剂.方法 将唑来膦酸配制成铵溶液作为水化介质,使用改良乙醇注入法制备唑来膦酸脂质体,在此基础上通过铵梯度法主动包载多柔比星以实现两种药物在脂质体中的共载.分别采用G-150葡聚糖凝胶微柱-高效液相色谱法与阳离子交换纤维微柱-紫外可见分光光度法测定唑来膦酸与多柔比星的包封率,通过对脂质体外水相中唑来膦酸的去除及对水化介质中阴离子浓度的考察,优化脂质体的处方与制备工艺.结果 最优处方与工艺下制备的共载脂质体粒径约为110 nm,Zeta电位为-0.87mV,其中唑来膦酸的包封率为6.5％,多柔比星的包封率大于90％.脂质体于4℃下避光放置60 d,粒径和包封率均无显著性变化,稳定性良好.结论 唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的包封率较高,稳定性较好.

关键词：共载脂质体、唾液酸、唑来膦酸、多柔比星、肿瘤相关巨噬细胞靶向

所属期刊栏目：34

分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;辽宁省教育厅科学技术研究项目

在线出版日期：2017-12-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：729-736