拉洛他赛共聚物脂质杂合纳米粒的制备及其性能评价

摘要：

目的 以聚乙二醇-聚己内酯(polyethylene glycol-b-poly caprolactone,mPEG-b-PCL)为聚合物,硬脂酸单双甘油酯(geleol mono and diglycerides Nf,GMD)为固体脂质,制备拉洛他赛共聚物脂质杂合纳米粒(larotaxel-solid lipid core-contained polymeric nanoparticles,LTX-cSLNs)并评价其性能.方法 采用透析法制备LTX-cSLNs,以粒径、多分散系数(polydispersity index,PDI)、载药量(drug loading content,wDL)和包封率(entrapment efficiency,wEE)为评价指标,采用单一因素法筛选最优处方工艺.采用高效液相色谱法测定LTX-cSLNs的wDL和wEE,激光散射粒度测定仪测定粒径和电位,采用透射电镜观察形态,采用差示扫描量热法测定GMD在纳米粒内核的存在形式.同时以不含GMD的纳米粒(larotaxel-solid lipid core-uncontained polymeric nanoparticles,LTX-uSLNs)作为对照,比较两种制剂在临界聚集质量浓度(critical aggregation concentration,ρCAC)以及体内外性能的差异.结果 LTX-cSLNs带有脂质内核,平均粒径为56.8 nm,zeta电位为-13.56mV,wDL为12.9％,wEE为81.46％,ρCAC为0.126 mg·L-1.LTX-cSLNs能够延缓累积释放量达12％,药时曲线下面积(AUC0-t)提高近16.7％.结论 LTX-cSLNs具有高载药量、高稳定性以及良好的体内外性能.

关键词：聚乙二醇-聚己内酯、硬脂酸单双甘油酯、共聚物脂质杂合纳米粒、体外释放、药时曲线下面积、拉洛他赛

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分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2017-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：14-22