白藜芦醇pH敏感共聚物胶束的制备与大鼠体内药动学

摘要：

目的 以pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide)-poly (L-histidine),mPEG-PLA-PHis)两亲性嵌段共聚物为载体制备白藜芦醇载药胶束,并进行大鼠体内药动学研究.方法 采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,分别采用动态光散射法、透射电子显微镜法和差示扫描量热法对载药胶束进行表征,以白藜芦醇溶液为对照,测定pH敏感载药胶束在大鼠体内药动学.结果 白藜芦醇pH敏感胶束的载药量为10.25％,包封率为90.69％,平均粒径为54.1 nm,zeta电位为-12.7mV.透射电子显微镜照片显示载药胶束呈类球形,分布均匀.白藜芦醇在胶束内核以分子或无定型形式存在.大鼠药动学结果显示,与白藜芦醇溶液相比,白藜芦醇载药胶束组的血药质量浓度-时间曲线下面积显著提高(P＜0.05),清除率显著下降(P＜0.05),平均滞留时间显著增加(P＜0.05).结论 白藜芦醇胶束具有较小的粒径且分布较窄,包封率较高,具有较好的长循环效果.

关键词：pH敏感、组氨酸、白藜芦醇、胶束、药动学

所属期刊栏目：33

分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金81273448

在线出版日期：2016-08-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：339-344,350