阿伐那非的合成工艺

摘要：

目的 研究阿伐那非的合成工艺.方法 以乙氧亚甲基丙二酸二乙酯和甲基硫脲为起始原料,经环合、氯代得到中间体4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(3),然后与3-氯-4-甲氧基苄胺发生取代反应生成中间体4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(4),再经水解、缩合、氧化和取代反应得到目标产物阿伐那非.结果 反应总收率达21.6％(以甲基硫脲计),产品纯度质量分数达99.6％,目标产物结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR确证,部分中间体的化学结构经过MS和1H-NMR确证,为中试放大奠定基础.结论 此路线所用原料廉价易得,实验操作相对简单,收率较高,为中试放大奠定了基础.

关键词：阿伐那非、勃起功能障碍、PDE5抑制剂、合成工艺

所属期刊栏目：32

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2016-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：945-950