格列本脲衍生物的设计、合成与降血糖活性

摘要：

目的 设计合成格列本脲衍生物并进行降血糖活性研究.方法 以5-氯-2-甲氧基苯甲酸为原料,经甲基化、胺解、氯磺化、氮化、缩合反应得到格列本脲二氟衍生物.通过链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)配合高脂饲料诱发大鼠Ⅱ型糖尿病模型,评价其降血糖作用.结果 经过5步反应合成目标化合物格列本脲二氟衍生物,总收率为28.1％,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS确证.活性实验显示格列本脲二氟衍生物具有明显降糖作用.结论 在格列本脲的环己烷对位上用2个氟原子取代有利于增加其降血糖活性.

关键词：格列本脲、衍生物、合成、降血糖活性

所属期刊栏目：32

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家基础学科人才培养基金;辽宁省教育厅科学研究项目

在线出版日期：2016-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：937-940,996