醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成

摘要：

目的 研究醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成方法.方法 以4-甲氧基苯胺为起始原料,经N-酰化、环合、分子内傅克酰基化反应得到关键中间体6-甲氧基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮,再经烃化、水解、缩合并重排得到目标化合物.结果 经5步反应合成了目标化合物,总收率质量分数为42.4％,纯度达到99.9％以上,目标化合物的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR和IR确证.结论 本合成方法适合工业化生产.

关键词：达瑞司他、醛糖还原酶抑制剂、糖尿病并发症、合成

所属期刊栏目：31

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2014-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：521-525