3-羟基-28-羧基熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以天然产物熊果酸为起始原料，对其C-3位羟基和C-28位羧基进行结构改造，合成11种新的熊果酸衍生物。目标化合物结构经MS、1 H-NMR及元素分析确证。采用MTT法，选用高表达人癌细胞（ HeLa、HepG2和BGC-823）对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究，结果表明：所测化合物对3种细胞的抑制活性均明显强于熊果酸，其中化合物Ⅱ4和Ⅱ6对3种细胞表现出很好的抑制活性，明显高于已上市药物吉非替尼，值得进一步研究。

关键词：熊果酸、五环三萜类化合物、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：30

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金项目21372156；辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划项目 LR2013017；沈阳市科技计划项目F16-230-6-00

在线出版日期：2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：117-123