N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性

摘要：

目的:合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其心血管活性.方法:在回流情况下使氟哌啶醇与取代氯苄化合物反应,得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物.采用生物检定法,以兔胸主动脉螺旋条为标本,研究其对KCl诱导的血管收缩的作用.结果:合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物(F8～13).多数化合物表现为不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性,其中F11的血管收缩抑制活性最强. 结论:F11扩张血管活性强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能是影响扩血管活性的重要因素.

关键词：N-取代苄基氟哌啶醇氯化物、扩血管活性、构效关系

所属期刊栏目：17

分类号：R914;R927(药物基础科学)

资助基金：教育部留学回国人员科研启动基金;广东省教育厅千百十工程优秀人才培养基金;广东省自然科学基金034614

在线出版日期：2004-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：143-145,150