细胞膜色谱法定量分析5-羟色胺受体的别构效应

摘要：

建立了大鼠纹状体细胞膜色谱法研究5-羟色胺(5-hydroxytryptamine)受体1D亚型(5-HT1D)的别构效应.利用大鼠纹状体制备得到细胞膜色谱固定相,特异性地识别混合对照品中的尼群地平、欧前胡素和藁本内酯.以不同浓度(4.62× 10-7 ～ 4.62× 10-5 mol/L)的欧前胡素为竞争剂平衡细胞膜色谱柱,考察流动相浓度的变化对样品保留行为的影响.结果表明,欧前胡素的添加可使藁本内酯与受体作用的平衡解离常数(LD)增大2.06倍,说明欧前胡素结合5-HT1D受体后会影响藁本内酯在受体上的结合强度.在流动相中添加藁本内酯(5.26× 10-7 ～5.26×10-5 mol/L),考察欧前胡素保留因子的变化,测得藁本内酯的KD为(4.15±0.12) μmol/L,与文献报道值基本一致.该方法为定量研究受体的别构效应提供了一种全新思路.

关键词：细胞膜色谱、5-羟色胺受体、别构效应、欧前胡素、藁本内酯

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分类号：O658(分析化学)

资助基金：陕西省中医药管理局科研课题13-ZY005.Scientific Project of Shaanxi Administration of Traditional Chinese Medicine 13-ZY005

在线出版日期：2017-05-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：191-195