细胞膜色谱法研究5-羟色胺受体与藁本内酯的亲和作用

摘要：

建立了大鼠纹状体细胞膜色谱前沿分析法，研究5-羟色胺（5-HT）受体5-HT1D与藁本内酯的亲和作用。通过大鼠纹状体组织制备得到色谱固定相，利用酶联免疫吸附剂测定法（ ELISA）分别测定硅胶吸附前后细胞膜悬液中5-HT的量，求得细胞膜固定相上5-HT受体含量为每克硅胶（40.5±2.3）pg。利用细胞膜色谱与液相色谱的离线联用，特异性地识别混合对照品中的舒马普坦和藁本内酯；以不同浓度（24.2~242 nmol／L）的5-HT1D受体激动剂舒马普坦为模型药物，连续通过细胞膜色谱柱，记录舒马普坦的突破曲线，测得舒马普坦与受体作用的平衡解离常数（KD）为389 nmol／L；并将舒马普坦通过不同浓度（37.0~370 nmol／L）的藁本内酯饱和后的细胞膜色谱柱，记录色谱柱饱和前后舒马普坦突破曲线的变化，测得藁本内酯与受体作用的 KD 值为4.21μmol／L。该方法快速、有效，适用于求解存在竞争结合时药物与受体作用的平衡解离常数。

关键词：细胞膜色谱、前沿分析、舒马普坦、藁本内酯、5-羟色胺受体

分类号：O658(分析化学)

资助基金：陕西省中医药管理局科研课题13-ZY005．

在线出版日期：2015-05-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：530-534