工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇

摘要：

基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇(10-DAP).7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇(10-DAXP)在我国特有红豆杉品系(中华红豆杉)枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP.本研究以部分纯化后的7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷为原料,通过β-木糖苷酶水解该粗提物中的主要成分10-DAXP及其两个微量类似物7-木糖基-10-去乙酰三尖杉宁碱(10-DAXC)和7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇C(10-DAXPC),脱去其C-7位上的木糖基,水解产物采用大孔吸附树脂吸附,正相快速柱分离和反相制备色谱分离,可获得高纯度的目标物10-DAP,产物纯度为96％,整个工艺的收率大于75％.该方法适合以10-DAXP为原料大规模制备紫杉醇的半合成前体化合物10-DAP,为工业化生产紫杉醇开辟了一条新途径.

关键词：制备色谱、7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、紫杉醇、7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷、分离纯化

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分类号：O658(分析化学)

资助基金：国家"863"计划项目2009AA02Z205;中国科学院重要方向项目KSCX2-YW-G-050;国家自然科学基金项目81102345;国家科技支撑计划项目2009BADB9B02

在线出版日期：2012-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：165-169