杜仲极细粉与传统饮片有效成分溶出行为及大鼠药动学比较研究

摘要：

目的:研究杜仲Eucommia ulmoides Oliv.极细粉与传统饮片的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度,揭示杜仲极细粉碎后主要活性成分的体内外溶出的变化,为杜仲极细粉的质量标准的制定提供科学依据.方法:激光粒度分析仪测定杜仲极细粉的粒径;HPLC法测定杜仲极细粉与传统饮片有效成分在不同溶出介质中溶出度.UPLC-MS/MS测定杜仲京尼平苷酸的血药浓度变化.结果:杜仲极细粉有效成分溶出总量都显著高于杜仲传统饮片(P<0.05),杜仲传统饮片有效成分的溶出度和溶出速率均低于极细粉(P<0.05).京尼平苷酸在大鼠体内的血药浓度-时间数据符合二室模型,权重为1,高剂量极细粉组和高剂量水煎液组的主要药动学参数为MRT(0-t)=(241.498±20.678)min和(135.084±13.571)min;Tmax=(132±26.833)min和(65±12.247)min;Cmax=(231.8±80.111)μg/L和(435.167±208.696)μg/L;AUC(0-t)=(61947.696±27073.105)μg/(L·min)和(63212.803±31981.087)μg/(L·min);AUC(0-∞)=(62327.808±27079.977)μg/(L·min)和(63910.596±31686.357)μg/(L·min).结论:杜仲极细粉碎后能显著增加有效成分的溶出度和显著提高有效成分的溶出速率,且可以增加京尼平苷酸在大鼠体内的停留时间.杜仲传统饮片制备成极细粉具备可行性.

关键词：杜仲、极细粉、传统饮片、溶出度、生物利用度、京尼平苷酸、高效液相色谱法、超高效色谱-串联质谱

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分类号：R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金面上项目81773902

在线出版日期：2020-11-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：3223-3231