10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2015.02.12
3-芳基-1,2,4-三嗪-6-酮衍生物的合成及抗真菌活性测定
喷施广谱性杀菌剂是保护作物免受植物病原菌侵染的一种主要措施,是种植者为了保持作物高产量和高质量的一项重要农事活动.然而,许多植物病原菌对杀菌剂的抗药性有不断增强的趋势,特别是那些作用于单一靶标部位的化合物.为了延迟抗药性的发展,通常建议混合使用杀菌剂或不同杀菌机制的产品轮换使用,而且每个生长季使用杀菌剂的量和频率应保持在最低限度.尽管如此,病菌对杀菌剂的抗性和不敏感性一直在不断地被遗传和积累,最终导致杀菌剂的杀菌能力明显减弱.近几年欧洲的谷物市场就是很好的例子,小麦叶枯病的病原菌对甲氧基丙烯酸酯类产品的抗性已成为普遍现象.CYP51基因编码的C14-脱甲基酶是唑类杀菌剂的作用靶标,目前已经出现了多个小麦叶枯病菌突变体生殖隔离种.在欧洲种群中,小麦叶枯病菌的C14-脱甲基酶对杀菌剂的敏感性已经发生了显著的变化.病原菌抗药性的治理已经迫在眉睫,必须重点加强对新杀菌剂的研究,以期发现具有新颖作用机制且杀菌谱广的新活性化合物.正是考虑到这一点,陶氏益农公司在杀菌剂离体筛选过程中发现 3-苯基-1,2,4-三嗪-6-酮(图1)具有对农业病原菌的杀菌活性.随后,他们启动了有机合成项目,以提高这类杀菌剂的生物活性.本文描述了对 1,2,4-三嗪-6-酮上 R1和 R2基团进行各种衍生合成的方法,并以颖枯小球腔菌、小麦叶枯病菌、稻瘟菌和玉米黑粉菌为供试菌对其活性进行了离体测定和比较.
芳基、三嗪、酮衍生物、有机合成、抗真菌、广谱性杀菌剂、小麦叶枯病菌、植物病原菌、病原菌抗药性、甲氧基丙烯酸酯类、活性化合物、脱甲基、敏感性、玉米黑粉菌、病原菌侵染、作用机制、作用靶标、作物、衍生合成、新杀菌剂
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TQ450
2015-07-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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