GABA受体小分子调节剂合成

摘要：

γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物和昆虫中枢神经系统中重要的抑制性神经递质.20世纪70年代末发现GABAA受体是重要医药作用靶标,也是农药杀虫剂的作用靶标.GABAA受体上至少存在4种互相变构体的结合位点,与这些结合位点结合的不同化合物,对氯离子通道的作用机制不同,表现出不同的生物活性.具有杀虫活性的化合物有氟虫腈、林丹、狄氏剂和阿维菌素等,具有医用生物活性的化合物有用于治疗抑郁症的巴比妥、氟硝西泮和氟马西尼以及安定类镇静剂和印防己毒素等抗痉挛剂.分类概述了部分GABA受体小分子调节剂的制备方法与生物活性及其合成路线的研究进展,并对未来开发GABA受体调节剂进行了展望.

关键词：GABA、GABA受体、有机合成、小分子调节剂

所属期刊栏目：35

分类号：TQ450

资助基金：国家自然科学基金资助项目20872093;国家高技术研究发展计划863基金资助项目2006AA100204;国家科技支撑基金资助项目2011BAE06B06;上海市科委重点基金资助项目08JC1416800;上海市教委基金资助项目08ZZ68, 11ZZ122;上海市重点学科基金资助项目S30406

在线出版日期：2013-08-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：8-13,31