大豆苷元固体分散体的制备及生物利用度研究

摘要：

目的 制备载大豆苷元(daidzein,DZ)二氧化硅(Aeroperl(R) 300 Pharma,AP)固体分散体(DZ-AP),并对其促进大豆苷元口服吸收作用进行体内外评价.方法 利用均匀设计优化DZ-AP处方;采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRPD)进行表征;通过检测其体外累积溶出速率和大鼠体内血药浓度变化评价DZ-AP体内外释药行为,并对DZ-AP固体分散体的稳定性进行考察.结果 均匀实验设计优化出DZ-AP固体分散体的处方为:大豆苷元100 mg,溶解在3倍量的甲醇中,加入300 mg AP,室温搅拌45 min,旋蒸除去溶剂,减压干燥1h.DSC和XRPD分析表明药物大部分以无定型的状态存在于固体分散体中.与原料药相比,DZ-AP体外溶出速率显著加快.大鼠药动学数据显示,固体分散体的相对生物利用度是大豆苷元原料药的137.1％.稳定性实验结果表明,DZ-AP在室温及加速条件下放置3个月,大豆苷元的含量、溶出度均未发生明显改变,表明在贮存过程中稳定性良好.结论 以AP为载体制备DZ-AP固体分散体可有效提高大豆苷元的溶出速率和口服生物利用度.

关键词：大豆苷元、AEROPERL(R) 300 Pharma、固体分散体、生物利用度

所属期刊栏目：52

分类号：R9;R283.6;Q-33

资助基金：上海市高校教师产学研践习项目;上海中医药大学科研课题

在线出版日期：2018-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：86-91