尼拉帕尼关键中间体的合成工艺改进

摘要：

本研究报道了一条尼拉帕尼关键中间体(S)-叔丁基3-(4-氨基苯基)哌啶-1-羧酸(1)的新合成路线.以3-溴吡啶作为原料,经过熊田偶联、催化氢化、拆分、硝化、还原、Boc保护制得1.采用镍催化的熊田偶联替代原来钯催化的Suzuki偶联,不仅大幅降低了成本,同时还提高了收率;用Pd/C催化氢化替代PtO2催化,Pd/C催化剂可实现多次套用活性不下降,显著降低了成本;将氨基放在拆分之后引入,可以将拆分收率提升一倍,同时提高了产品的ee值.总收率17.5％,产品纯度98.95％,手性纯度99.92％.

关键词：尼拉帕尼、产业化、合成

所属期刊栏目：43

分类号：O626.322(有机化学)

在线出版日期：2022-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：64-67